Peptide là một hợp chất hữu cơ được khử nước từ các axit amin và chứa các nhóm carboxyl và amino.Nó là một hợp chất lưỡng tính.Polypeptide là một hợp chất được hình thành bởi các axit amin liên kết với nhau bằng liên kết peptide.Nó là sản phẩm trung gian của quá trình thủy phân protein.Nó được hình thành bằng cách khử nước và ngưng tụ 10 ~ 100 phân tử axit amin và trọng lượng phân tử của nó nhỏ hơn 10000Da.Nó có thể xuyên qua màng bán thấm và không bị kết tủa bởi axit trichloroacetic và amoni sunfat, bao gồm các peptide hoạt tính sinh học và peptide tổng hợp nhân tạo.
Thuốc polypeptide đề cập đến các polypeptide có tác dụng điều trị cụ thể thông qua tổng hợp hóa học, tái tổ hợp gen và chiết xuất động vật và thực vật, chủ yếu được chia thành các polypeptide nội sinh (như enkephalin và thymosin) và các polypeptide ngoại sinh khác (như nọc rắn và axit sialic).Trọng lượng phân tử tương đối của thuốc polypeptide là giữa thuốc protein và thuốc vi phân tử, có ưu điểm là thuốc vi phân tử và thuốc protein.So với thuốc vi phân tử, thuốc polypeptide có hoạt tính sinh học cao và tính đặc hiệu mạnh.So với thuốc protein, thuốc polypeptide có độ ổn định tốt hơn, khả năng miễn dịch thấp, độ tinh khiết cao và giá thành tương đối thấp.
Polypeptide có thể được cơ thể hấp thụ trực tiếp và tích cực, tốc độ hấp thụ nhanh và việc hấp thụ polypeptide được ưu tiên.Ngoài ra, peptide không chỉ có thể vận chuyển chất dinh dưỡng mà còn truyền thông tin tế bào đến các dây thần kinh chỉ huy.Thuốc polypeptide có đặc tính hoạt tính cao, tính chọn lọc cao, độc tính thấp và ái lực mục tiêu cao, nhưng đồng thời, chúng cũng có nhược điểm là thời gian bán hủy ngắn, tính thấm của màng tế bào kém và đường dùng đơn lẻ.
Trước những thiếu sót của thuốc polypeptide, các nhà nghiên cứu đã nỗ lực không ngừng trên con đường tối ưu hóa peptide để cải thiện khả dụng sinh học của thuốc polypeptide.Chu kỳ hóa peptide là một trong những phương pháp tối ưu hóa peptide và sự phát triển của peptide tuần hoàn đã mang lại bình minh cho các loại thuốc polypeptide.Peptide tuần hoàn có lợi cho y học vì tính ổn định trao đổi chất tuyệt vời, tính chọn lọc và ái lực, tính thấm của màng tế bào và khả năng sử dụng qua đường uống.Các peptide tuần hoàn có các hoạt tính sinh học như chống ung thư, chống nhiễm trùng, chống nấm và chống vi-rút và là những phân tử thuốc rất hứa hẹn.Trong những năm gần đây, thuốc peptide tuần hoàn đã thu hút sự chú ý lớn, và các công ty dược phẩm đã theo xu hướng phát triển thuốc cải tiến và lần lượt đưa ra các loại thuốc peptide tuần hoàn.
Tiến sĩ Chen Shiyu từ Viện Dược lý Thượng Hải, Viện Hàn lâm Khoa học Trung Quốc đã giới thiệu các loại thuốc peptide tuần hoàn đã được phê duyệt từ năm 2001 đến năm 2021 trong các loại thuốc peptide tuần hoàn đã được phê duyệt trong hai loại thuốc gần đây nhất.Trong 20 năm qua, trên thị trường có 18 loại thuốc peptide tuần hoàn, trong đó số lượng peptide tuần hoàn tác động tổng hợp thành tế bào và mục tiêu β-1,3-glucanase là nhiều nhất, mỗi loại có 3 loại.Các loại thuốc peptide tuần hoàn được phê duyệt bao gồm thuốc chống nhiễm trùng, nội tiết, hệ tiêu hóa, chuyển hóa, khối u/miễn dịch và hệ thần kinh trung ương, trong đó thuốc chống nhiễm trùng và thuốc peptide tuần hoàn nội tiết chiếm 66,7%.Về các loại chu kỳ, có nhiều loại thuốc peptide tuần hoàn được tạo vòng bằng liên kết disulfide và được tạo vòng bằng liên kết amide, và 7 và 6 loại thuốc tương ứng đã được phê duyệt.
Thời gian đăng: 18-09-2023