GsMTx4 là một peptide gồm 35 axit amin có bốn liên kết disulfide tạo thành mô-đun nút thắt cystein, đây là đặc điểm cấu trúc phổ biến của nhiều peptide nọc độc nhện mang lại sự ổn định và đặc hiệu.Cơ chế hoạt động của GsMTx4 chưa được làm rõ hoàn toàn, nhưng người ta tin rằng nó liên kết với các miền ngoại bào hoặc xuyên màng của MSC cation và chặn lỗ mở hoặc cổng của chúng bằng cách thay đổi cấu trúc hoặc độ căng màng của chúng.GsMTx4 đã được chứng minh là có tác dụng ức chế một số MSC cation có độ chọn lọc và hiệu lực khác nhau.Ví dụ, GsMTx4 ức chế TRPC1 với IC50 là 0,5 μM, TRPC6 với IC50 là 0,2 μM, Piezo1 với IC50 là 0,8 μM, Piezo2 với IC50 là 0,3 μM, nhưng không có tác dụng với TRPV1 hoặc TRPV4 ở nồng độ lên tới 10 μM.(Bae C và cộng sự 2011, Hóa sinh)
GsMTx4 đã được sử dụng như một công cụ dược lý để nghiên cứu chức năng và sự điều hòa của MSC cation trong các loại tế bào và mô khác nhau.Một số ví dụ là:
GsMTx4 có thể chặn các MSC được kích hoạt bằng cách kéo dài trong tế bào hình sao, tế bào tim, tế bào cơ trơn và tế bào cơ xương.Tế bào hình sao là những tế bào hình ngôi sao hỗ trợ não và tủy sống.Tế bào tim là những tế bào tạo nên cơ tim.Tế bào cơ trơn là tế bào kiểm soát sự chuyển động của các cơ quan như dạ dày và mạch máu.Tế bào cơ xương là những tế bào cho phép cơ thể vận động tự nguyện.Bằng cách chặn các MSC trong các tế bào này, GsMTx4 có thể thay đổi tính chất điện, mức canxi, sự co rút và thư giãn cũng như biểu hiện gen của chúng.Những thay đổi này có thể ảnh hưởng đến cách các tế bào này hoạt động bình thường hoặc trong tình trạng bệnh tật (Suchyna và cộng sự, Nature 2004; Bae và cộng sự, Hóa sinh 2011; Ranade và cộng sự, Neuron 2015; Xiao và cộng sự, Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 cũng có thể chặn một loại MSC đặc biệt gọi là TACAN, loại này có liên quan đến phản ứng đau.TACAN là một kênh được biểu hiện trong các tế bào thần kinh cảm nhận cơn đau.TACAN được kích hoạt bởi các kích thích cơ học, chẳng hạn như áp lực hoặc véo, và gây ra cảm giác đau.GsMTx4 có thể làm giảm hoạt động của TACAN và giảm hành vi đau ở mô hình động vật bị đau cơ học (Wetzel và cộng sự, Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp và cộng sự, Nature Communications 2013)
GsMTx4 có thể bảo vệ tế bào hình sao khỏi độc tính gây ra bởi một phân tử có tên lysophosphatidylcholine (LPC), một chất trung gian lipid gây tổn thương não và tủy sống.LPC có thể kích hoạt MSC trong tế bào hình sao và khiến chúng hấp thụ quá nhiều canxi, dẫn đến stress oxy hóa và chết tế bào.GsMTx4 có thể ngăn LPC kích hoạt MSC trong tế bào hình sao và bảo vệ chúng khỏi độc tính.GsMTx4 cũng có thể làm giảm tổn thương não và cải thiện chức năng thần kinh ở chuột được tiêm LPC (Gottlieb và cộng sự, Tạp chí Hóa sinh học 2008; Zhang và cộng sự, Tạp chí Hóa học thần kinh 2019)
GsMTx4 có thể điều chỉnh sự biệt hóa tế bào gốc thần kinh bằng cách chặn một loại MSC cụ thể gọi là Piezo1, được biểu hiện trong tế bào gốc thần kinh.Tế bào gốc thần kinh là những tế bào có thể tạo ra tế bào thần kinh mới hoặc các loại tế bào não khác.Piezo1 là một kênh được kích hoạt bởi các tín hiệu cơ học từ môi trường, chẳng hạn như độ cứng hoặc áp suất, và ảnh hưởng đến cách các tế bào gốc thần kinh quyết định loại tế bào sẽ trở thành.GsMTx4 có thể can thiệp vào hoạt động Piezo1 và thay đổi sự biệt hóa tế bào gốc thần kinh từ tế bào thần kinh thành tế bào hình sao (Pathak và cộng sự, Tạp chí Khoa học Tế bào 2014; Lou và cộng sự, Báo cáo Tế bào 2016)
Chúng tôi là nhà sản xuất polypeptide ở Trung Quốc, với nhiều năm kinh nghiệm trưởng thành trong sản xuất polypeptide.Công ty TNHH Công nghệ sinh học Hàng Châu Taijia là nhà sản xuất nguyên liệu thô polypeptide chuyên nghiệp, có thể cung cấp hàng chục nghìn nguyên liệu thô polypeptide và cũng có thể tùy chỉnh theo nhu cầu.Chất lượng của các sản phẩm polypeptide là tuyệt vời và độ tinh khiết có thể đạt tới 98%, đã được người dùng trên toàn thế giới công nhận. Chào mừng bạn đến tham khảo ý kiến của chúng tôi.
