Nó thích hợp để tiêm vào trong vỏ và các phương pháp điều trị khác (như thuốc giảm đau toàn thân, liệu pháp bổ trợ hoặc vỏ bọc) Ziconotide là thuốc chẹn kênh canxi nhạy cảm với điện áp loại N mạnh mẽ, chọn lọc và có thể đảo ngược, có hiệu quả đối với chứng đau dai dẳng và không tạo ra kháng thuốc sau khi sử dụng lâu dài, không gây lệ thuộc về thể chất và tinh thần, cũng như không gây suy hô hấp đe dọa tính mạng do dùng quá liều.Liều khuyến cáo hàng ngày ít hơn, có tác dụng chữa bệnh tốt, độ an toàn cao, ít phản ứng phụ, không bị kháng thuốc và gây nghiện.Sản phẩm này có triển vọng thị trường rất lớn như một loại thuốc giảm đau.
Theo thống kê chưa đầy đủ, tỷ lệ đau đớn trên thế giới hiện nay khoảng 35% ~ 45%, tỷ lệ đau đớn ở người cao tuổi tương đối cao, khoảng 75% ~ 90%.Một cuộc khảo sát của Mỹ cho thấy tỷ lệ mắc chứng đau nửa đầu tăng từ 23,6 triệu người năm 1989 lên 28 triệu người vào năm 2001. Trong cuộc điều tra về chứng đau mãn tính ở sáu thành phố ở Trung Quốc, người ta thấy rằng tỷ lệ mắc chứng đau mãn tính ở người lớn là 40%, và tỷ lệ mắc chứng đau nửa đầu ở người lớn là 40%. tỷ lệ điều trị y tế là 35%;Tỷ lệ đau mãn tính ở người cao tuổi là 65% ~ 80% và tỷ lệ đi khám bác sĩ là 85%.Trong những năm gần đây, chi phí y tế cho việc giảm đau ngày càng tăng.
Từ năm 2013 đến tháng 7 năm 2015, Trung tâm Nghiên cứu Đau ở Hoa Kỳ và một số tổ chức y tế đã tiến hành một nghiên cứu quan sát, đa trung tâm và dài hạn về việc tiêm ziconotide vào vỏ não ở 93 bệnh nhân nữ da trắng trưởng thành bị đau mãn tính nghiêm trọng.Thang điểm kỹ thuật số về mức độ đau và điểm cảm giác tổng thể của bệnh nhân được tiêm ziconotide vào tủy sống và không tiêm ziconotide được so sánh. Trong số đó, 51 bệnh nhân đã sử dụng tiêm ziconotide vào tủy sống, trong khi 42 bệnh nhân thì không.Điểm đau cơ bản lần lượt là 7,4 và 7,9.Liều khuyến cáo tiêm ziconotide vào trong vỏ là 0,5-2,4 mcg/ngày, được điều chỉnh tùy theo phản ứng đau và tác dụng phụ của bệnh nhân.Liều khởi đầu trung bình là 1,6 mcg/ngày, 3,0 mcg/ngày lúc 6 tháng và 2,5 mcg lúc 9 tháng.Lúc 12 tháng là 1,9 mcg/ngày, sau 6 tháng tỷ lệ giảm là 29,4%, tỷ lệ tăng độ tương phản là 6,4% và tỷ lệ cải thiện điểm cảm giác tổng thể lần lượt là 69,2% và 35,7%.Sau 12 tháng, tỷ lệ giảm lần lượt là 34,4% và 3,4%, tỷ lệ cải thiện điểm cảm quan chung lần lượt là 85,7% và 71,4%.Tác dụng phụ cao nhất là buồn nôn (19,6% và 7,1%), ảo giác (9,8% và 11,9%) và chóng mặt (13,7% và 7,1%).Kết quả của nghiên cứu này một lần nữa khẳng định tính hiệu quả và an toàn của ziconotide được khuyến cáo là thuốc tiêm nội tủy đầu tay.
Nghiên cứu sơ bộ về ziconotide có thể được bắt nguồn từ những năm 1980, khi lần đầu tiên ứng dụng điều trị tiềm năng của các peptide cứng và giống protein trong nọc độc của nón được khám phá.Các conotoxin này là các peptide nhỏ giàu liên kết disulfide, thường dài 10-40 gốc, nhằm mục tiêu vào các kênh ion, GPCR và protein vận chuyển khác nhau một cách hiệu quả và có chọn lọc.Ziconotide là một 25-peptide có nguồn gốc từ Conus magus, chứa ba liên kết disulfide và nếp gấp β ngắn của nó được sắp xếp theo không gian thành cấu trúc ba chiều độc đáo, cho phép nó ức chế có chọn lọc các kênh CaV2.2.
